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-エチルL-アスパルテート)複合体の調整とそれのin vivo特性浅野 雅春; 吉田 勝; 福崎 裕延*; 熊倉 稔; 大屋 正尚*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*
薬剤学, 49(2), p.116 - 126, 1989/00
random copoly(Ala/Asp(OEf)、50/50 mol-%)をNCA法で合成し、drug delivery system用の生体分解型コポリマー担体としての性能試験をラットの背中皮下埋入によっておこなった。圧融着法によって針状に成形したコポリマーをラットの背中皮下に埋入した時、この担体は埋入開始から56日目で100%分解することが分った。
斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
薬剤学, 47(3), p.154 - 160, 1987/03
セルロースを素材とした多孔性微粒子に
線を照射したのち、サリチル酸を溶解したメタクリル酸メチル(MMA)あるいはMMAとスチレン(St),メタクリル酸(MAC)の混合物を接触させ、グラフト重合により徐放性微粒子を調製した。多孔性微粒子の薬物包括量はグラフト率の増加とともに指数関数的に増大した。同じグラフト率での包括量は、St-MMA
MAC
MMAの順であった。サリチル酸の包括に対してはグラフトポリマーと薬物との親和性が重要な役割を果たした。いずれの系においても最大包括量は90mgであり、仕込薬物量の60%に相当した。グラフト粒子からの薬物放出速度は、MMAにStやMACを添加した系ではMMA系よりも小さくなった。グラフト微粒子の多孔性度やグラフトポリマーの広がりが薬物の溶出に重要な役割を果たすことを明らかにした。
吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲
薬剤学, 42(3), p.137 - 145, 1982/00
薬物を含有した徐放性ポリマーマイクロスフィアはガラス化性ビニルモノマーの低温放射線サスペンジョン重合によって合成した。このスフィアの粒度分布はモノマーの種類によって異なり、モノマーの粘度が増大すると薬物の取込み率が増大し、そして粒度分布の極大値は粒子径の大きい側に移行する傾向を示した。TMPT(43cps)モノマーを用いた時、ポリマー中に取込まれた薬物量は74%で、この時粒度分布は105-210
m付近に極大値を示した。一方、NPG(4cps)モノマーにおける上述した値は、各々12%と44-105mであった。TMPTポリマーマイクロスフィアからの薬物の溶出率は、例えばMMCのような水溶性薬物であると30日後に90%が、そしてテストステロンのような水に不溶な薬物の場合では、40日後に約40%が一定速度で溶出した。従って、本研究のスフィアからの薬物の溶出は長期間にわたって可能であると結論した。
吉田 勝; 熊倉 稔; 嘉悦 勲
薬剤学, 39(2), p.69 - 74, 1979/00
低温放射線重合によって調製したコポリマー複合体からのKClの溶出挙動を検討した。このコポリマーからのKClの溶出速度はNoyes-whitney式に基づく一次式によって説明し、複合体の膨潤性と関係づけた。親水性モノマーのHEAと多官能性モノマー(HEMA,DGDA,TMPT)との共重合系の場合、KClの溶出は多官能性モノマーの組成が増加するほど、さらに多官能性モノマーの官能基数が増加するほど減少する傾向を示した。一方、疎水性モノマー同士の共重合(GMA-DGDA)の場合、KClの溶出は50%DGDA-50%GMAモノマー組成で極小となった。
